Является антибиотиком широкого спектра действия: эффективен в отношении микробактерий туберкулеза и лепры, действует на грамположительные (особенно стафилококки) и грамотрицательные кокки.
Применяют при туберкулезе, лепре, воспалительных заболеваниях легких и дыхательных путей, вызываемых полирезистентными стафилококками, при остеомиелите и др. заболеваниях, вызванных к рифампицину возбудителями.